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影響藥物向乳汁轉(zhuǎn)運的因素

來源:來自網(wǎng)絡(luò) 2009-06-29 09:30:13

說兩句

  (1)藥物動力學特點哺乳期婦女因其生理功能特性,其藥物動力學有其不同特征。在母體血漿中與蛋白結(jié)合的藥物不能向母乳中轉(zhuǎn)運,只有游離型藥物才能轉(zhuǎn)運。游離型藥物的血漿濃度取決于給藥劑量及在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)運過程。生物利用度高、蛋白結(jié)合率低、表面分布容積小、半衰期長的藥物向乳汁轉(zhuǎn)運量大。針對其藥物動力學特點,在臨床用藥中,特別對一些才上市的新藥應熟悉這些藥物的藥動學特點,綜合考慮,慎重用藥。

  (2)藥物解離常數(shù)的影響藥物向乳汁轉(zhuǎn)運與其電離度有關(guān)。多數(shù)藥物為弱電解質(zhì),都能或多或少地離子化。只有非離子型的藥物才能通過生物膜。臨床上使用的藥物多為弱酸或弱堿性鹽。通常非脂溶性的藥物向乳汁中轉(zhuǎn)運較困難,而酸解離常數(shù)高的藥物恰恰相反,在血漿中難離子化而導致脂溶性變化不大,易向乳汁中轉(zhuǎn)運。因此弱堿性藥物在乳汁中的濃度較高。

  (3)藥物濃度梯度的影響藥物從母血進入乳汁必須通過血-乳屏障。血液和乳汁間的藥物濃度梯度是藥物向乳汁轉(zhuǎn)運的主要因素。藥物濃度梯度越大轉(zhuǎn)運越多。評價藥物對乳兒的影響可通過測算藥物在乳汁和乳母血漿中的濃度比來衡量。藥物分子量低、蛋白結(jié)合率低、脂溶性高、非離子化程度高,易進入乳汁。

 

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